盐酸莫西沙星氯化钠针剂说明书本文简介：盐酸莫西沙星氯化钠注射液说明书【药品名称】通用名：盐酸莫西沙星氯化钠注射液商品名：拜复乐?Avelox?英文名：MoxifloxacinHydrochlorideandSodiumChlorideInjection汉语拼音：YansuanMoxishaxingLuhuanaZhusheye本品主要成
盐酸莫西沙星氯化钠针剂说明书本文内容：
盐酸莫西沙星氯化钠注射液说明书
【药品名称】
通用名：盐酸莫西沙星氯化钠注射液
商品名：拜复乐?
Avelox?
英文名：Moxifloxacin
Hydrochloride
and
Sodium
Chloride
Injection
汉语拼音：Yansuan
Moxishaxing
Luhuana
Zhusheye
本品主要成份为盐酸莫西沙星，化学名为：1-环丙基-7-{（S，S）-2，8-重氮-二环[4.3.0]壬-8-基}-6-氟-8-甲氧-1，4-二氢-4-氧-3-喹啉羧酸盐酸盐。
其结构式为：
分子式：C21H24FN3O4·HCl
分子量：437.9
【性状】
本品为黄色的澄明液体。
【适应症】
成人(≥18岁)上呼吸道和下呼吸道感染，如：急性窦炎，慢性支气管炎急性发作，社区获得性肺炎；以及皮肤和软组织感染。
【规格】
250ml∶0.4g莫西沙星,2.0g氯化钠。
【用法用量】
给药方法：根据中国健康受试者心脏所能耐受的输液速率以及国内I、II、III期临床研究的结果，推荐本品的输液时间应为90分钟。(国外推荐0.4g莫西沙星静脉给药的输液时间应大于60分钟。)
剂量范围(成人)：
推荐剂量为一次0.4g,一日一次(一次1瓶，一日一次)。
疗程：
根据症状的严重程度或临床反应决定疗程。治疗上呼吸道和下呼吸道感染时通常可按照下列疗程：
慢性支气管炎急性发作：5天
社区获得性肺炎：序贯给药(静脉给药后继续口服用药)推荐的总疗程为7～14天。
急性窦炎：7天
治疗皮肤和软组织感染的推荐疗程为7天。
莫西沙星可以在开始治疗时静脉给药，之后再根据患者情况口服片剂给药。
0.4g莫西沙星注射液在临床试验中最多用过14天。
给药方法：
静脉给药0.4g的时间应为90分钟。
莫西沙星既可以单独给药也可以与一些相容的溶液一同滴注。
下列注射液与莫西沙星注射液的混合液在室温条件下可保持稳定24小时以上，因此被认为可以合并给药：
注射用水
0.9%氯化钠注射液
1摩尔氯化钠注射液
5%葡萄糖注射液
10%葡萄糖注射液
40%葡萄糖注射液
20%木糖醇注射液
林格氏液
乳酸林格氏液
Aminofusin10%(生产厂家:
Pharmacia&Upjohn)
Jonosteril
D5
(生产厂家:
Fresenius
Kabi)
若莫西沙星注射液需与其它药物合用，每种药物需单独给药(见不相容性)。
只有澄明的溶液才能使用。
老年人
老年人不必调整用药剂量。
儿童
莫西沙星对儿童和青少年的疗效和安全性尚未确定。(见特别提醒和注意事项)
肝损害
轻度肝功能损伤(Child-Pugh
A，B)的患者不必调整莫西沙星的剂量。目前尚缺乏严重肝功能损伤患者(Child-Pugh
C)的药代动力学数据。
肾损害
肾功能受损的病人(包括肌酐清除率≤30ml/min/1.73m2)和慢性透析，如血液透析和持续性不卧床腹膜
透析的患者无需调整剂量。
种族差异
对高加索人、日本人、黑人及其他种族人群进行了可能的种族间差别试验，未发现临床相关的药代动力学差别。因此，不同种族间不必调整药物剂量。
【不良反应】
在莫西沙星的临床试验中，绝大多数的不良反应为轻中度(约90%)，由于不良反应导致停用莫西沙星治疗的病人为3.6%，序贯治疗(静脉给药后继续口服用药)为5.7%。
根据莫西沙星的临床试验总结出的常见不良反应(其相关程度分为很可能、可能和无法评估)列表如下：
发生率≥1%＜10%
全身症状：
腹痛、头痛、注射部位反应(如水肿/过敏/炎症/疼痛)
心血管系统：
合并低血钾症患者QT间期延长
消化系统：
恶心、腹泻、呕吐、消化不良、肝功能化验异常
特殊感官：
味觉倒错
神经系统：
眩晕
发生率≥0.1%10倍MIC。
莫西沙星在下列组织中达到高浓度：如肺(上皮液，肺泡巨噬细胞，支气管组织)，窦(筛窦，上颌窦，鼻息肉)和炎症损伤(斑蝥疱疹液)，其总药物浓度超过血药浓度。组织间液有很高的游离药物浓度(唾液、肌肉内、皮下)。
口服及静脉单次剂量给药0.4g后人体组织中的药物平均峰浓度如下：
不同靶组织中的峰浓度及血浆比率表明两种单剂量0.4g的给药方法的结果具有可比性。
代谢
莫西沙星经过第二阶段的生物转化后经过肾脏和胆汁/粪便以原形和硫化物(M1)和葡萄糖醛酸甙(M2)的形式排出。M1和M2只是在人体内的相关代谢产物，均无微生物学活性。在体外试验及I期临床研究中，均未发现莫西沙星与其它有细胞色素P450酶参与的进行一相生物转化的药物有相互作用。代谢产物M1和M2的血药浓度比母药低，并与给药途径无关。对代谢物进行了充分的临床前研究，表明代谢物是安全、可耐受的。
排泄
莫西沙星从血浆中被排出的平均半衰期约为12小时。口服0.4g药物后的平均总体表观清除率为179～246ml/min。肾清除率为24～53ml/min，提示肾脏通过肾小管能部分重吸收该药。同时服用雷尼替丁和丙磺舒不改变药物通过肾脏的排泄。(见下表)
莫西沙星的原形和第二阶段的代谢产物在达到平衡后几乎能完全回收，回收率为96～98％，且与给药途径无关，无氧化代谢的迹象。下表按照排泄途径(肾与非肾，代谢与非代谢)和给药方式对这一平衡给予了详细说明。
0.4g单剂量给药回收率(算数平均数±标准差(SD))
老年
莫西沙星的药代动力学不受年龄的影响。
性别
男性和女性受试者莫西沙星的药代动力学参数(AUC，Cmax)相差33％。该AUC及Cmax的差别可归因于体重不同而不是性别。因此药物吸收不受性别影响，该差别无临床意义。
种族差异
对高加索人种、日本人、黑人及其他种族进行了可能存在的种族差异试验。药代动力学试验表明无临床相关的种族差异。
儿童
未对儿童患者进行莫西沙星药代动力学研究。
肾损害
肾功能受损的病人(包括肌酐清除率≤30ml/min/1.73m2)和慢性透析，如血液透析和持续性不卧床腹膜透析的病人的莫西沙星药代动力学无明显改变。
肝损害
肝功能受损的病人(Child
Pugh
A，B)与健康志愿者血浆药物浓度在临床上无明显差别。尚无应用于严重肝功能受损的病人(Child
Pugh
C)的经验。
中国人PK研究
单剂量给药：10名健康受试者按拉丁方设计，随机分为3组(第一组3人，第二组3人，第三组4人)，分别交叉给药0.2g、0.3g、0.4g本品，输液时间均为90min,每次试验间隔为7天。(注：国外推荐0.4g莫西沙星静脉给药的输液时间应大于60分钟。根据中国健康受试者心脏所能耐受的输液速率计算出本品在试验中的输液时间为90min。)
所得药时曲线均较好地符合二房室模型。具体参数如下：
多剂量给药：10名健康受试者每日一次静脉滴注本品0.4g,连续输注10天。
血药浓度约在第4天达稳态。达稳态后的平均峰浓度为5.351±0.533mg/L，平均谷浓度为1.084±0.177mg/L,经计算后波动系数为1.39。稳态后AUCss0～24与第一次服药后的AUC0～∞无显著性差异。半衰期约为14h,表明连续给药10天后药物在体内无蓄积。
中国人PK试验结果与国外文献报道相比，其峰浓度有差异，原因主要是静脉输液速率不同所致，而药物的分布及消除过程基本一致。
【贮藏】
遮光，密闭保存。在原包装中贮存。不要冷藏或冷冻。冷藏可发生沉淀，室温下可再溶解。因此建议不要将盐酸莫西沙星氯化钠注射液贮藏在冰箱中。
将药品置于儿童触及不到的地方。
【包装】
无色玻璃瓶包装。每瓶250毫升，每盒1瓶。
【有效期】
三年
【执行标准】
进口药品注册标准JX20030339
【进口药品注册证号】
H20090690
【批准文号】
国药准字J20090132
【生产企业】
拜耳先灵医药保健股份公司
德国
Bayer
Schering
Pharma
AG
【进口分装企业】
企业名称：拜耳医药保健有限公司
中国
北京
生产地址：北京经济技术开发区荣京东街7号
邮政编码：100176
电话号码：010
59218282
传真号码：010
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【药物安全咨询电话】
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