西尼地平胶囊说明书

【药品名称】

通用名：西尼地平胶囊

商品名：西尼地平胶囊

【生产企业】

浙江京新药业股份有限公司

【成份】

本品主要成份为西尼地平，化学名称：（±）-3-（2-甲氧基乙基）-5-[3-苯基-2（E）-丙烯基]-2，6-二甲基-4-（3-硝基苯基）-1，4-二氢-3，5-吡啶二甲酸酯。

化学结构式：

分子式：C27H28N2O7

分子量：492.53

【作用与适应症】

用于高血压患者的治疗。

【规格】

5mg

【用法用量】

用法：口服。用量：成年人的初始剂量为每次5mg（即1粒），每日1次，早饭后服用；根据患者的临床反应，可将剂量增加至每次10mg（即2粒），每日1次，早饭后服用。

【副作用与不良反应】

西尼地平的不良反应表现为：

泌尿系统：尿频，尿酸、肌酸、尿素氮上升，尿蛋白阳性；

神经系统：头痛、头昏、眩晕、肩肌肉僵硬感、头晕、发困、失眠、手颤动、健忘；

循环系统：面色潮红、心悸、燥热、心电图异常（ST段减低，T波逆转）、低血压、胸痛、心率加快、性障碍、畏寒、期外收缩；

消化系统：AST（GOT）、ALT（GPT）、γ-GTP上升等肝功能异常或黄疸、腹胀、呕吐、腹痛、便秘、口渴；

血液系统：血小板减少，白细胞数、嗜中性白细胞异常，红细胞、红细胞比容、嗜酸性粒细胞和淋巴细胞异常；

过敏：药疹、红肿和瘙痒；

其他：浮肿，疲倦，血清胆固醇，血清K和P的异常，腓肠肌痉挛，眼部干燥、充血，味觉异常，尿糖阳性，空腹时血糖、总蛋白、血清Ca的CRP异常；

若出现上述异常，请立即停止服药并采取适当措施。

【禁忌】

对本品任何成份过敏的病人禁用。

怀孕妇女禁用。

由于会引起血压过低等症状，故高空作业、驾驶机动车及操作机器工作时应禁用。

【注意事项】

老年患者使用时应从小剂量开始，并仔细观察药物的治疗反应。

与地高辛合用时，应密切注意地高辛的毒性反应。

肝功能不全患者服用西尼地平时，血浆西尼地平的浓度会增加，故应慎用。

西尼地平在肝脏中代谢，故与下列药物合用时应注意：

抑制CYP3A4同功酶的药物，如：西咪替丁、酮康唑、伊曲康唑、红霉素、HIV蛋白酶抑制剂和氟西汀。

CYP3A4同功酶诱导剂，如：苯妥英、卡马西平和利福平。

需CYP3A4同功酶代谢的药物，如：环孢菌素。

抑制或诱导CYP2C19同功酶的药物。

需CYP2C19同功酶代谢的药物，如：S-美芬妥英和奥美拉唑。

葡萄汁可增加西尼地平的血药浓度，故两者不能合用。

育龄妇女治疗期间应采取避孕措施。

充血性心力衰竭患者慎用。

对下述情况时不推荐使用钙拮抗剂：

不稳定型心绞痛

1个月内曾发生过心肌梗塞

左室流出道梗阻

末治疗的允血性心衰

对钙拮抗剂有严重不良反应发生史者慎用。

在治疗开始、用药剂量增加，能够加剧咽痛的症状。

慢性肾功能不全者慎用。

与β-阻滞剂联合用药时慎用，特别是患有左心室功能不全者。

芬太尼麻醉时，建议术前36小时停止服用硝苯吡啶，及其它二氢吡啶类衍生物。

因突然停止给予钙拮抗剂可能引起病情恶化，故需要停药时应逐渐减量，并充分观察症状后停药。用量减至5mg时请使用其他药物。停药需在医生指导下进行。

【药物相互作用】

联合用药：

1. 麻黄

临床上不推荐患者使用本品同时服用含麻黄类药物。麻黄中的麻黄碱能够加剧高血压症状。

2. 金丝桃

本品与金丝桃类相互作用临床上未见报道。但是金丝桃类与本品的代谢途径相同。本品被CYP450酶系统代谢，CYP450酶系统为P-糖蛋白药物转运的底物。金丝桃类能够激活人体中的细胞色素P450 3A4和P-糖蛋白。体外试验表明金丝桃类的提取物能够抑制细胞色素P450同功酶包括P450 3A4。因此，能够被细胞色素P450 3A4代谢的钙离子拮抗剂类的药物应该避免和金丝桃类联合使用。

3. 与其他降压药合用

本品与其他降压药合用时可能有迭加作用，使降压效应增强，可能导致血压过度降低。

4. 与地高辛合用

地高辛和钙拮抗剂合用可能使地高辛血药浓度上升，甚至产生地高辛中毒症状，如：恶心、呕吐、头痛、视觉异常、心律不齐等，调节地高辛用量或终止钙拮抗剂的给药能够改善相应症状，可能机理为钙拮抗剂能够使地高辛的肾及肾外清除率减少所致。

5. 与西米替丁合用

钙拮抗剂与西米替丁合用有作用增强的报道，可能是西米替丁使肝脏血流量降低，钙拮抗剂在肝微粒体中的酶代谢被抑制，另外使胃酸降低，从而使钙拮抗剂的吸收增加。

6. 与利福平合用

钙拮抗剂与利福平合用有作用减弱的报道，可能是利福平诱导肝药酶，从而促进钙拮抗剂的代谢，使其清除率上升所致。

7. 与偶氮类抗真菌药合用

本品与偶氮类抗真菌药（如：酮康唑和伊曲康唑）合用时血药浓度会增加，可能是偶氮类抗真菌药抑制了CYP3A4而减少本品的代谢所致。

8. 与葡萄汁合用

葡萄汁中某些成分可抑制CYP3A4而减少本品的代谢，从而导致本品的血药浓度上升。